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异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病细胞增殖活性

         

摘要

以色酮-氧化吲哚C3合成子(1)与硝基异噁唑苯乙烯(2)为原料,在相转移催化剂碱性作用下,依次发生γ-位区域选择性Michael加成,分子内Michael加成环化反应,合成了8个新颖的异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物3a~3h,产率42%~58%,dr值>20/1,其结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征.采用MTT法研究了3a~3h对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性.结果表明:化合物3b,3d,3f和3g对K562增殖具有一定的抑制活性.

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