格列吡嗪乳胶处方筛选及初步药动-药效学

摘要

目的制备格列吡嗪乳胶,考察其体外经皮渗透性及其药动-药效学。方法采用改良Franz扩散池,研究6种不同的有机胺、不同的油相和促进剂对格列吡嗪经皮渗透性的影响,并选择最佳处方进行药动-药效学考察。结果当有机胺为二乙胺和油相为肉豆蔻酸异丙脂且在不含促进剂的条件下,格列吡嗪的药物累积透过量最大;在12 h内,含药质量分数为0.5%和0.125%的乳胶均随着血药浓度的不断上升血糖值下降,但是降糖效果无显著差异(P>0.05)。结论格列吡嗪乳胶降糖作用明显,值得进一步的深入研究,制成一种治疗糖尿病的新剂型。