PEG修饰端胺基枝状大分子的合成及其作为药物载体的研究

摘要

目的研究经聚乙二醇(PEG)进行表面修饰的端胺基枝状分子(G1.5(NH2)8)作为羟基喜树碱(HCPT)载体的传递系统,对羟基喜树碱的溶解性、释放性能和光敏性等方面的影响。方法用经三氟乙基磺酸单甲氧基(Tresylate)活化的相对分子质量为600的单甲氧基聚乙二醇(Tresylated MPEG-600)对端胺基枝状分子(G1.5(NH2)8)进行修饰,目标产物PEG-600-G1.5(NH2)8枝状大分子用FT-IR、1H NMR进行结构表征。MTT研究其细胞毒性。结果PEG-600-G1.5(NH2)8枝状大分子较之同代G1.5(NH2)8细胞毒指数较低,对HCPT具有更强的增溶作用和更快的释药速度,同时可改善HCPT的光敏性,增加其稳定性。结论G1.5(NH2)8枝状大分子作为HCPT载体是一种很有潜力的新型药物传递系统。