甘草次酸-长循环阿霉素脂质体的制备及其靶向性研究

摘要

目的 合成甘草次酸（GA）修饰的聚乙二醇（PEG）-磷脂衍生物，制备甘草次酸-长循环阿霉素脂质体（GA-PLIP@ADM）,研究其体外制剂学相关性质和小鼠体内靶向性。方法 合成GA修饰的PEG-DSPE,差示扫描量热法、核磁共振氢谱和飞行质谱法表征合成产物；采用薄膜分散法制备GA-PLIP@ADM,并测定其包封率和载药量；动态光散射法测定其粒径和zeta电位，透射电镜观察外观形态；考察其稳定性；建立阿霉素体内分析方法，研究GA-PLIP@ADM的体内靶向性。结果 采用合成GA修饰的PEG-磷脂衍生物制备的GA-PLIP@ADM包封率和载药量分别为（60.6±4.5）%和（4.22±0.32）%,平均粒径为（127.2±5.2） nm;外观为球形或类球形，大小均一；稳定性良好；小鼠体内靶向性研究结果表明，GA-PLIP@ADM具有明显的肝脏和肿瘤靶向性。结论 甘草次酸-长循环阿霉素脂质体作为肝脏靶向和肿瘤靶向给药系统，具有广阔的应用前景。