一种99mTc(CO)3核标记葡萄糖类肿瘤显像剂的研究

摘要

本文以D-氨基葡萄糖为原料,尝试制备一种新型99mTc(CO)3核标记的葡萄糖类似物,探求其用作肿瘤显像剂的潜在价值.将D-氨基葡萄糖转化为可以与Tc螯合的2-(3-羧基-1-丙酰胺基）-2-脱氧-D-葡萄糖配体(简称CPADG)，然后与[99mTc(CO)3(H2O)3]+发生配体交换反应进行标记得到99mTc(CO)3-CPADG配合物。用HPLC鉴定该配合物的放射化学纯度，并测定标记物的体外稳定性、脂水分配系数等以及在肿瘤模型小鼠体内的生物分布实验。HPLC的检测结果表明99mTc(CO)3-CPADG配合物的放射化学纯度大于90%。标记物在室温下放置6h后稳定性良好。测得脂水分配系数logP值为-1.27±0.05，表明其为水溶性物质。有望成为一种新型葡萄糖类肿瘤显像剂。