核化学——一种新型潜在99mTcN核标记5-HT1A脑受体显像剂的制备研究

摘要

合成了一种含有（2-甲氧基苯基）哌嗪（MPP）活性基团的4-[（2-甲氧基苯基）哌嗪基]-二硫代甲酸盐（MPPDTF），式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团．通过元素分析、红外光谱（IR）、核磁（1HNMR）及质谱（EI-MS）等表征确认了配体的结构．99mTcN核标记配合物按两步法制备：先由药盒法制得中间体[99mTc≡N]int2＋，然后通过配体交换反应制得最终标记配合物99mmTcN（MPPDTF）2-配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化，在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98％的最终配合物．中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定．99mTcN（MPPDTF）2配合物为中性、脂溶性配合物（P=49．5±3．5，n=3），在室温下放置6h以上放化纯无明显变化．图4表3参21