AF821的化学合成、抗真菌活性及其对真菌细胞超微结构的影响

摘要

参考中草药中某些抑菌成分的结构,设计出一种环取代苯乙醇衍生物——AF821作为化学合成抗真菌药物。本文报道了它的三条合成路线。并测定了它的急性毒性LD50。抗菌研究结果表明,AF821在试管内对供试的十三种真菌均有不同程度的抗菌活性。对其中丝状真菌活性较强,如对石膏样毛癣菌的MIC为12.5μg/ml。对豚鼠实验性体癣也有一定治疗作用。经AF821作用后的真菌细胞,在电镜下可见膜系统呈破坏性改变,主要为细胞膜、线粒体膜和核膜的损伤。