流化床包衣法制备100μm级马来酸氯苯那敏掩味微囊

摘要

目的制备100μm级马来酸氯苯那敏掩味微囊。方法以自制的2种单体量比为9∶9∶10(Ⅰ)和8∶10∶8(Ⅱ)的聚(丙烯酸乙酯甲基丙烯酸甲酯甲基丙烯酸2羟乙酯)三元丙烯酸类树脂[poly(EA MMA HEMA)]乳胶液作为包衣液,采用Wurster式流化床包衣制备微囊Ⅰ和微囊Ⅱ。测定了2种乳胶液的平均粒径、玻璃转化温度(tg)。通过测定微囊粒度分布、释放度及显微观察和志愿者口尝来评价制备的微囊及掩味效果。结果自制的2种包衣液的平均粒子径为83.4 nm和78.8 nm,tg为64.9℃和67.8℃。质量分数为50%的包衣水平微囊中超过90%的粒径小于106μm,质量分数为50%的包衣水平微囊Ⅰ和微囊Ⅱ的平均掩味时间分别为(33±12)s(n=6)和(51±16)s(n=6),30 min释放度90.1%、84.8%。结论合成的2种poly(EA MMA HEMA)适合制备100μm级的微囊,制得的微囊掩味时间大于30 s,且30 min药物释放度良好。