微丸

摘要： 目的:分析pH依赖-时控型大黄素微丸在大鼠体内的药动学过程。方法:采用HPLC法研究pH依赖-时控型大黄素微丸在SD大鼠体内的药动学行为。结果:主要药动学参数:大黄素溶液组:T_(1/2)(0.85±0.32)h、T_(max)(1.00±0.01)h、MRT_(0→∞)(2.71±0.20)h、CL(4.84±0.41)L/(h·kg);pH依赖-时控型大黄素微丸组:T_(1/2)(8.01±2.31)h、T_(max)(7.00±0.01)h、MRT_(0→∞)(16.42±3.19)h^(-1)、CL(4.01±0.85)L/(h·kg)。结论:制备的pH依赖-时控型大黄素微丸具有缓释特性,延长了血中滞留时间,药效持久,具有结肠定位释药特性,为后续结肠肿瘤治疗提供实验参考。

摘要： 目的优选蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片的制备工艺,并评价其体外抗肿瘤作用。方法以蒜氨酸的累积释放率为评价指标,以崩解剂种类和用量、肠溶衣用量及微晶纤维素(MCC)与蒜氨酸的质量比为考察因素,采用单因素试验优选蒜氨酸微丸的制备工艺;以大蒜辣素产率为评价指标,以蒜酶层中MCC的用量、包衣温度为考察因素,采用单因素试验优选蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片的制备工艺;采用噻唑蓝比色法评价不同质量浓度蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片对肿瘤细胞L02,Bel-7402,HL-60,HeLa的生长抑制作用,并计算其细胞生长抑制率。结果蒜氨酸微丸的最优制备工艺,以5%羧甲基淀粉钠为崩解剂,以2%十二烷基硫酸钠为润湿剂,MCC与蒜氨酸质量比为1∶1(m/m);蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片的最优制备工艺为,MCC的用量为每片72 mg,包衣温度为25°C,包衣技术为挤出滚圆法。21.98~131.89μg/mL(以大蒜辣素计)蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片对L02细胞的生长抑制率不超过10%,以L02组为对照,其对Bel-7402,HL-60,HeLa肿瘤细胞的生长抑制率均显著升高(P <0.05),且呈浓度依赖关系。结论优选的蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片的制备工艺稳定、可行,制备的产品具有明显体外抗肿瘤作用。

摘要： 目的:研究单硝酸异山梨酯胶囊的处方工艺。方法:采用挤出滚圆机制备单硝酸异山梨酯含药丸芯,采用包衣机进行缓释包衣,将丸芯填充入空心胶囊壳中。测定缓释胶囊体外释放度,考察丸芯制备参数、包衣材料和包衣增重对释放度的影响。结果:缓释包衣材料选择乙基纤维素,包衣增重8%释放效果最好。筛选出微丸最佳制备条件:挤出速度15 r/min,滚圆时间5 min,滚圆速度400 r/min。最优条件下,缓释胶囊释放效果批间重复性较好。结论:该处方条件下,单硝酸异山梨酯缓释胶囊的工艺简单可行,重现性好,缓释效果良好。

摘要： 目的 采用挤出—滚圆法制备姜黄素自微乳结肠炎症靶向微丸(Cur-ITP)。方法 选择壳聚糖、海藻酸钠为丸芯材料,Eudragit S100包衣制备pH-酶依赖型Cur-ITP,以微丸收率、载药量、圆整度和释放度为综合评价指标,响应面设计优化丸芯处方。结果 优选处方制备的Cur-ITP外观圆整,载药量高,释放平稳,结肠靶向效果良好。结论 pH-酶依赖型Cur-ITP可以有效控制姜黄素自微乳的释放,实现结肠靶向平稳释药,响应面设计建立的拟合模型对微丸丸芯的处方优化具有良好的预测作用。

摘要： 目的对SPH3261微丸胶囊的制备工艺进行筛选。方法以单因素考察试验为基础,对包衣过程中的工艺参数进行考察,以包衣增重、微丸的粒径分布、微丸载药量为指标,对微丸的制备工艺进行筛选。结果通过对流化床的导流筒和空气分布板间距离、进风风量、进风温度、喷液速度、物料温度等参数的考察,最终确定了SPH3261微丸胶囊的制备工艺。结论确定了SPH3261微丸胶囊的制备工艺,该工艺制得的产品依据拟定的质量标准检验合格,溶出曲线一致,制备工艺合理,简单易行,适合于工业化生产。

摘要： 研究绞股蓝皂苷微丸的制备工艺.以挤出频率、滚圆频率、滚圆时间为考察因素,以微丸的圆整度为评价指标,利用单因素法研究制备微丸的最优工艺条件.采用挤出滚圆法制备空白微丸;采用流化床法制备绞股蓝皂苷微丸.并对微丸的粉体学性质和体外释放度进行测定;用红外光谱法、X-射线粉末衍射法、扫描电子显微镜法对其进行表征.结果显示,制备微丸的最佳工艺参数为挤出频率30 Hz、滚圆频率50 Hz、滚圆时间4 min.采用流化床底喷上药包衣法制备的绞股蓝皂苷微丸体外释放度为95.98％,符合药典规定;脆碎度为0.90％;圆整度为0.80,表面较为光滑;堆密度较好、大小均匀;休止角为38.70°,流动性较好.电镜、红外、X-衍射等表征结果表明微丸圆整,绞股蓝皂苷分布均匀.利用挤出滚圆-流化床包衣法制备绞股蓝皂苷微丸,该工艺简便易行,可工业化生产.

摘要： 1.METOLOSE SM-4用于微丸薄膜包衣薄膜包衣有时是为了保护包衣微丸或防止原料药和药用辅料之间的化学作用。然而,常规的薄膜包衣剂如PHARMACOAT(羟丙甲纤维素:HPMC),由于在流化床包衣过程中发生团聚而难以用于微丸包衣。METOLOSE SM-4是一种超低粘度的甲基纤维素(MC,4 mPa·s),由于粘性和水溶性较低,可用于微丸的水性薄膜包衣。

摘要： 1.微丸挤出——使用L-HPC进行滚圆在微丸挤出工艺中,制软材过程中的含水量是至关重要的。如果含水量太低,L-HPC的粘合特性将不能充分发挥,得到的挤出物会很脆。过量的水将形成粘性软材,挤出速度将非常慢。由于L-HPC(低取代轻丙纤维素)能够吸收水分,可以提供“缓冲”效应,从而可以在较宽范围的含水量下进行制软材。本研究在微丸挤出和滚圆过程中评价了不同型号L-HPC的性能。

摘要： 以卡波姆为黏附材料、十八醇为缓释材料,采用挤出滚圆的方法制备头孢呋辛酯胃黏附微丸。以体外黏附性能、体外释放度为评价指标,进行处方筛选,最终确定的处方为载药量50%、卡波姆10%、十八醇10%、微晶纤维素30%。重复制备三批样品,并考察微丸体外释放度及黏附性能。结果表明,确定的处方工艺具有良好的重现性。

摘要： 试验采用生产技术较简单的滴丸剂制备技术,将桑椹红色素与明胶甘油混合,利用搅拌机将滴入冷却液中的大丸打碎制成微丸,通过单因素试验筛选、L9(34)正交试验考查原料与基质配比、滴制温度、搅拌桨转速3个因素对微丸成型率和丸重变异系数的影响,优化桑椹红色素微丸的制备工艺.结果 表明:原料与基质配比为1∶5;滴制温度为60°C;搅拌桨转速为500r/min,所得微丸圆整、硬度适宜,无拖尾和黏连,成型性较好,通过筛分微丸的粒径在0.75mm ～ 0.90mm.而且桑椹红色素被明胶包裹形成微小丸粒,大大增加其稳定性和溶出率,为进一步开发利用桑椹红色素提供了理论依据和参考.

摘要： 目的:阐述近年来缓控释给药系统的发展及在中药微丸中的应用.方法:查阅相关文献,并对其进行分析、归纳、总结.结果与结论:将缓控释给药系统应用于中药微丸中开发的各类缓控释中药微丸能充分发挥微丸多单元给药体系的优势,具有很好的开发价值.定速释药指药物在体内以近似零级动力学规律释放，减少了体内血药浓度的波动，对于需要长期和连续治疗的患者来说有更好的顺应性。微丸定位释药系指能在目标部位释药，以达到增强局部治疗作用或增加药物在吸收。该类给药系统跟胃肠道的PN值、胃肠道酶或制剂在胃肠道的转运机制有特定的关系。定时释放是指根据生物时间节律特点释放需要量的药物，具有时滞特点，用于治疗那些依赖生物节律的病症。

摘要： 本文从特点、种类,制备工艺及在中药制剂中应用等几个方面对微丸制剂的研究进展进行了阐述.指出传统水丸多用包衣锅生产，近年来新开发的中药微丸多用离心造粒法和挤出滚圆法，也有使用流化床法。

摘要： 目的：应用挤出滚圆法制备栀子提取物微丸，并优化微丸处方。方法：用挤出滚圆机制备栀子提取物微丸;采用单因素考察优选微丸处方;考察微丸的粉体学性质和收率。结果：用挤出滚圆法制备的栀子提取物微丸外形美观，圆整度好，大小均匀，成品收率高。结论：用挤出滚圆法能够制备栀子提取物微丸。该方法简单易行，适合于企业大生产。

摘要： 目的：采用离心造粒包衣法制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。rn 方法：应用离心造粒粉末层积法制备大黄素含药微丸。采用离心造粒包衣法的包衣技术以Eudragit RL 30D为时滞包衣内层，Eudragit FS 30D为pH依赖包衣外层，制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。转蓝法研究微丸的体外释放度。rn 结果：时滞层处方：Eudragit RL 30D增重5％，HPMC用量60%，滑石粉用量50％，柠檬酸三乙酯用量15％；pH依赖层包衣液最佳处方：Eudragit FS 30D增重4.6％，滑石粉用量50％，柠檬酸三乙酯用量5％。体外释放度实验表明，在人工胃液2 h，人工肠液中3 h的累积释放度小于10％，人工结肠液7 h内基本释放完全，具有明显的结肠定位特性。rn 结论：采用离心造粒包衣法成功制备了pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸，并且其具有明显的结肠定位特性。

摘要： 通过对离心造粒法制备不同辅料空白丸芯最佳工艺的研究,探索离心造粒法制备微丸母核工艺和制剂原料之间的适宜性.采用离心造粒法分别制备微晶纤维素、淀粉、糊精和乳糖四种辅料空白丸芯,以粒径分布在0.25mm-0.355mm的丸芯得率为主要评价指标,采用单因素实验、均匀设计实验和多元线性回归统计方法,分别优化四种辅料空白丸芯的制备工艺,并分析其差异性.适宜四种辅料丸芯制备的工艺参数为;微晶纤维素以水为黏合剂,其他三种辅料均以50％～60％(g/g)的蔗糖溶液为黏合剂,喷浆速度12 r·min-1-16 r·min-1,微晶纤维素、糊精和乳糖起母的主机转速225r·min-1,淀粉起母的主机转速275r·min-1,喷气压力0.025 MPa-0.05 MPa,温度25°C,鼓风流量选小或中.结果表明,制备四种不同辅料空白丸芯存在普遍适宜的工艺参数范围,研究微丸母核制备工艺与制剂原料之间的适宜性为离心造粒法制备含药微丸的处方筛选和工艺参数优化提供参考.

摘要： 双相释药系统具有两个不同的释放相，可弥补目前单一释药模式系统在临床应用上的不足。它能够实现速释/缓释、延迟或脉冲释药，一般根据药物性质、疾病特征进行设计。常见的口服固体制剂如片剂、微丸、微片、胶囊、渗透泵片等均有相关报道，体现了灵活的设计思想和理念。本文主要针对双相释药系统的最新研究进展进行综述，以期对双相释药系统的研究起一定的借鉴和指导作用。

摘要： 目的:将中药制剂中挥发性成分制成细小软胶囊、固体提取物制成颗粒或微丸填充于同一硬胶囊中,增加制剂中挥发性成分的稳定性.方法:确定了制剂的成型工艺.分别提取藿香正气胶囊处方中挥发油和浸膏,用滴制法制备挥发油小型软胶囊,小型软胶囊内容物体积25μl,胶皮处方为明胶:甘油:水＝1:0.8:2,冷却液的温度定为11°C,用95％的乙醇清洗软胶囊表面.为在20°C、相对湿度为40％条件干燥16小时.采用包衣制粒法制备丸芯和微丸.以半夏粉为丸芯辅料,60％的糖浆作为丸芯成型的粘合剂.微丸成型时选择微晶纤维素为稀释剂,用量为浸膏粉的20％.以粘合剂浓度定为3％PVPK30,最佳成型工艺条件为主机转速150r/min,喷浆速度15ml/min、雾化压力为0.1Mpa,最后将软胶囊和微丸填充于同一胶囊中. 结果:根据服用量,每粒1号硬胶囊中填充一粒软胶囊和0.4g微丸,提高了制剂中挥发油的稳定性,制剂美观、携带、服用方便. 结论:该方法能提高藿香正气方中挥发性成分的稳定性,具有较好的开发应用前景.

摘要： 目的:制备左旋沙丁胺醇时控脉冲缓释片,考察衣膜固化条件,微丸可压性等工艺因素及体内外相关性.方法:采用流化床包衣法制得缓释微丸,将微丸压片后包衣制得时控脉冲缓释片.考察了不同温度、湿度条件下衣膜的愈合情况,对片芯硬度和衣膜破损程度的关系进行了研究. 结果:温度湿度都能加速衣膜的愈合.片子释药速度随硬度增大而增大.缓释片为一级释药模式.体内外相关系数r＝0.9967.结论:采用Eudragit NE 30D,辅料乙基纤维素为主要控释材料,制得了于3～4h后起效,并维持药效达8h的时控脉冲缓释片,具良好的体内外相关性.

摘要： 简述了近年来传统中药新剂型:中药颗粒饮片剂、中药袋泡剂、微丸、滴丸、散剂的研究概况及临床应用情况.

摘要： 目的:以吲哚美辛为模型药制备一种新型pH -酶双重促发的结肠定位释药小丸,考察体外释药行为, 评价其结肠靶向性.方法:采用流化床对空白丸芯喷液上药制备载药丸芯;采用流化包衣技术分别以4％(w/w)瓜尔胶的醇/水混悬液和10％(w/w)Eudrgit FS30D水溶液对载药丸芯进行喷液包衣;体外考察影响药物释放的因素. 结果:外衣膜Eudrgit FS30D增重30％即可保护药物在0.1mol/L HCl 和pH6.8PBS中至少8 h不释放,而在pH7.4PBS中1 h释药完全.随着包衣厚度的增加,瓜尔胶延缓药物释放的作用增强.当瓜尔胶增重44％即可在Eudragit FS30D溶解后继续保护药物不释放,最终控制药物在进入结肠前的释放量小于8％,而进入结肠后在酶促发下,2 h的释药量达80％.结论:Eudragit FS30D/瓜尔胶双层包衣小丸可将绝大部分的药物运送至结肠释放,因此具有良好的结肠定位释药特性.

摘要： 本发明涉及一种石杉碱甲缓释微丸包衣颗粒、缓释微丸片及其制备方法。本发明的石杉碱甲缓释微丸包衣颗粒由以下重量份的原料制备而成：石杉碱甲缓释微丸100份、粘合剂A 5‑15份、包衣辅料55‑75份；所述粘合剂A为羟丙基纤维素；所述包衣辅料由以下重量份的组分组成：微晶纤维素20‑30份、玉米淀粉10‑20份、乳糖10‑20份、羧甲基淀粉钠10份。本发明的石杉碱甲缓释微丸包衣颗粒具有粗糙度高的微丸表面，同时具有缓慢而平稳的释放效果，将其进一步制备得到的石杉碱甲缓释微丸片具有良好的药物含量均一性，并且具有与缓释微丸包衣颗粒相近的缓释效果。

摘要： 本发明涉及高均匀性维生素AD微丸的制备方法和维生素AD微丸。具体地，本发明一方面涉及的维生素AD微丸中包含维生素A和维生素D2，每1克微丸中包含2～20万I.U.维生素A、0.2～2万I.U.维生素D2。维生素AD微丸的制备方法包括如下步骤将油性物料溶解得到得到油性液，将水性物料溶解得到水性液，在真空乳化机内使混合物料乳化得到乳液，接着使乳液通过滴丸机滴加至的固化油中，冷却、凝固以形成小丸，滤出小丸，干燥，即得维生素AD微丸。本发明维生素AD微丸不但在三维尺寸方面，而且在重量以及活性成分含量方面均具有优良的均匀性。

摘要： 本发明公开一种普瑞巴林胃漂浮缓释微丸，所述微丸从内到外依次包括含药丸芯、包覆在含药丸芯外表面的助漂层和包覆在所述助漂层外表面的缓释包衣层，所述含药丸芯中含有阻滞剂，所述助漂层中含有蜡质材料和亲水材料。本发明所述普瑞巴林胃漂浮缓释微丸，既可降低药物突释及完全被排空的风险，而且能提高药物的生物利用度以及病患服用的顺应性。同时，本发明还提供了含有所述胃漂浮缓释微丸的药物组合物及其制备方法。

摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种复方微丸胶囊的制备方法以及采用该方法制备得到的复方微丸胶囊，本发明的胶囊结构包括载药丸、迟释层和速释层，载药丸采用挤出滚圆法制备，迟释层与速释层采用流化床包衣法制备。本发明制备的胶囊疗效显著，安全稳定，服用方便，副作用小且生产医疗成本低。其中药效成分富马酸二甲酯和特立氟胺两种药物作用机制不同，同时给药不仅简单方便，并且二者疗效具有协同作用，适应症范围较单独用药大，通过多靶点治疗多发性硬化症，疗效优于两种药物单独使用。

摘要： 本发明公开一种普瑞巴林胃漂浮缓释微丸，所述微丸从内到外依次包括含药丸芯、包覆在含药丸芯外表面的缓释包衣层和包覆在所述缓释包衣层外表面的助漂层，所述含药丸芯中含有阻滞剂，所述助漂层中含有蜡质材料和亲水材料。本发明所述普瑞巴林胃漂浮缓释微丸，既可降低药物突释及完全被排空的风险，而且能提高药物的生物利用度以及病患服用的顺应性。同时，本发明还提供了含有所述胃漂浮缓释微丸的药物组合物及其制备方法。

摘要： 本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种伊曲康唑微丸、制备方法及伊曲康唑微丸胶囊。本发明提供的伊曲康唑微丸，包括丸芯以及包覆在所述丸芯表面的包衣层，所述包衣层中含有伊曲康唑和呈溶胀状态的黄原胶。溶胀状态的黄原胶能够显著提升包衣层的致密性，有效阻断高温、高湿等环境因素对微丸内部的影响，从而避免伊曲康唑发生重结晶，抑制析晶现象，因此，本发明的伊曲康唑微丸具有较好的稳定性。

摘要： 本发明涉及药物制剂领域，公开了一种替格瑞洛缓释微丸及包含该缓释微丸的药物制剂，所述缓释微丸包括核芯和包衣；按重量份计，所述核芯包括50~100份替格瑞洛、10~20份增溶剂和20~40份缓释载体；按重量份计，所述包衣包括5~10份替格瑞洛、1~6份吐温80和15~30份改性PEG4000；所述改性PEG4000为经纤维素、丙烯酸和海藻糖接枝改性的PEG4000。本发明可以保证在释放初期药物具有一定的释放，以保证药物迅速起效，之后达到中期平稳释放，提高药品生物利用度，发挥有效治疗作用，实现速效和长效有机结合，从而减少服用次数。

摘要： 本发明涉及高均匀性维生素AD微丸的制备方法和维生素AD微丸。具体地，本发明一方面涉及的维生素AD微丸中包含维生素A和维生素D2，每1克微丸中包含2～20万I.U.维生素A、0.2～2万I.U.维生素D2。维生素AD微丸的制备方法包括如下步骤将油性物料溶解得到得到油性液，将水性物料溶解得到水性液，在真空乳化机内使混合物料乳化得到乳液，接着使乳液通过滴丸机滴加至的固化油中，冷却、凝固以形成小丸，滤出小丸，干燥，即得维生素AD微丸。本发明维生素AD微丸不但在三维尺寸方面，而且在重量以及活性成分含量方面均具有优良的均匀性。

摘要： 本发明涉及一种石杉碱甲缓释微丸包衣颗粒、缓释微丸片及其制备方法。本发明的石杉碱甲缓释微丸包衣颗粒由以下重量份的原料制备而成：石杉碱甲缓释微丸100份、粘合剂A 5‑15份、包衣辅料55‑75份；所述粘合剂A为羟丙基纤维素；所述包衣辅料由以下重量份的组分组成：微晶纤维素20‑30份、玉米淀粉10‑20份、乳糖10‑20份、羧甲基淀粉钠10份。本发明的石杉碱甲缓释微丸包衣颗粒具有粗糙度高的微丸表面，同时具有缓慢而平稳的释放效果，将其进一步制备得到的石杉碱甲缓释微丸片具有良好的药物含量均一性，并且具有与缓释微丸包衣颗粒相近的缓释效果。

摘要： 本实用新型涉及微丸检测技术领域，具体为一种微丸填充胶囊过程中微丸装置的检测装置，包括制外部框架，所述外部框架上固定连接有固定板，所述固定板的下端固定连接有电机，所述电机的驱动端转动连接有转动杆，所述转动杆的下端固定连接有旋转杆，所述旋转杆的下端设置有圆盘，所述圆盘上开设有导孔，所述导孔的下端固定连接有第一玻璃导管，所述第一玻璃导管的下端设置有第一电磁阀门，所述第一电磁阀门的下端设置有第二玻璃导管，所述第二玻璃导管的下端设置有第二电磁阀门，通过上述结构，实现了自动对微丸进行检测的效果，节约了人力资源，同时也防止微丸检测时发生污染。