应激活化蛋白激酶系统的调节方法

摘要

现已发现，通过使用针对p38α也具有抑制活性的有效p38γ激酶抑制剂化合物，可以对治疗与激酶p38活性增强有关的各种疾病实现高疗效。此外，业已发现，通过修饰p38α抑制剂，使得该修饰产生针对p38γ的抑制活性。可实现降低效酶p38γ和激酶p38α这二者的活性，同时不将激酶p38α的活性减低至这样的程度：在给予患有与激酶p38活性增强有关的疾病的受试者时观察到不希望有的副作用。描述了具有针对p38γ和p38α活性的化合物。公开了使用所述化合物和组合物以及活性化合物调节应激活化蛋白激酶(SAPK)系统的方法，其中所述活性化合物表现出对p38γ和p38αMAPK的抑制。还公开了抑制p38γ和p38αMAPK并可以调节应激活化蛋白激酶(SAPK)系统的化合物的鉴定方法。